阿罗格是生物制剂么 阿罗格说明书

作者:小彩 时间:24-07-17 阅读数:44人阅读

小分子抑制剂有哪些?

苯甲酰磺酰氟,PMSF,蛋白酶抑制剂,小分子,能够抑制丝氨酸蛋白酶,能够进入丝氨酸蛋白酶催化中心,并与催化中心的丝氨酸反应,将丝氨酸的羟基取代,生成苯甲酰磺酰丝氨酸和HF,因此也有报道PMSF即便水解之后也很有毒性。

SC144 是口服有效的小分子gp130抑制剂。信号图:体外研究:SC144表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌HT29细胞中联用时,SC144显示和5-氟尿嘧啶和oxaliplatin的协同作用。在oxaliplatin抗性HTOXAR3细胞中,SC144比oxaliplatin预处理更加有效。

磺胺衍生物、丙氨酸衍生物、以及多种具有高度选择性的化合物,如TTI-101/20/21和ABT-751/23/24,通过优化亲和力和抑制机制,提供了新的治疗策略。Napabucasin等化合物不仅在临床试验中显示出前景,还被FDA批准用于特定癌症的治疗。

目前应用于肿瘤治疗的小分子化合物主要包括以酪氨酸激酶为靶点的 酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI) 及作用于其他靶点的小分子化合物两大类。