克鲁恩什么时候用生物制剂 克鲁恩病初期症状

小分子抑制剂有哪些？

司美替尼，一种小分子MEK抑制剂，特别适用于治疗低分级浆液性卵巢或腹膜癌。这种类型的癌症由于生长缓慢且对传统化疗药物反应较差，其一线治疗通常为手术后辅助放疗。然而，研究发现低级别浆液性肿瘤存在MEK基因突变，为此，司美替尼被设计用于靶向MAPK通路中的MEK-1/2蛋白激酶。

共晶结构分析揭示，苯硫醚和4-苯酚的组合协同作用，使得Hsp90α的位点1打开，显示出对Hsp90α的高度专一性抑制性能。化合物12b和12d的成功案例，如12h，其对Hsp90α的抑制作用尤其显著，对依赖Hsp90α的蛋白如HerRaf-Akt和survivin的降解选择性远超依赖Hsp90β的CDK4。

抗癌明星：吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙）——小分子抗EGFR药物的非凡力量 吉非替尼，这个卓越的口服药物，作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，以其独特的分子机制在抗癌领域崭露头角。它精准地瞄准了表皮生长因子受体（EGFR），这个在肺癌、乳腺癌等肿瘤细胞中过度活跃的关键酶。

磺胺衍生物、丙氨酸衍生物、以及多种具有高度选择性的化合物，如TTI-101/20/21和ABT-751/23/24，通过优化亲和力和抑制机制，提供了新的治疗策略。Napabucasin等化合物不仅在临床试验中显示出前景，还被FDA批准用于特定癌症的治疗。

吲哚胺-（2，3）-双加氧酶（Indoleamine 2，3-dioxygenase， IDO）是由IDO1基因编码的酶类，是将必须氨基酸色氨酸降解为犬尿氨酸的限速酶，犬尿酸可直接抑制效应T细胞的功能，同时微环境中色氨酸耗竭也会抑制T细胞增殖，从而通过多途径发挥免疫抑制的作用。 很多肿瘤高表达IDO从而逃避T细胞的攻击。